Re/99Tcm(CO)3+-二苯基二氮烯类化合物Aβ显像剂的制备以及生物评价

摘要：

合成了二苯基二氮烯类衍生物((E)-2-(4-((4-(二甲基氨基)苯基)二氮烯基)苯基氨基)乙酸)为配体L,,采用[99TCm(CO)3(H2O)3]+核心进行放射性标记,得到放化纯度大于95％的标记化合物99Tcm(CO)3+-L,同时合成了相应的Re(CO)3+-L.放射性自显影结果表明,99 Tcm(CO)3+-L与AD小鼠(TgC57,APP,PS1 12个月)大脑切片中的Aβ斑块特异性结合,并且结合位点与Re(CO)3+-L荧光染色的位点相同.在正常小鼠体内的生物分布结果表明,99Tcm(CO)3+-L具有相对较低的脑摄取,5 min为(0.52±0.11) ％ID/g,120min为(0.28±0.04) ％ID/g,可知其脑清除较慢.同时进行Re(CO)3+-L化合物的紫外吸收以及荧光光谱分析,确定其在室温下为低电子激发态.以上结果表明,99 Tcm(CO)3+-L有望作为Aβ斑块SPECT显像剂,值得进一步研究.

关键词：Re/99Tcm(CO)3+-L、Aβ斑块、放射性自显影、荧光染色

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分类号：TL92.3;R817.1

资助基金：国家自然科学基金20671013;国家重点基础研究发展项目2006CB500705

在线出版日期：2013-07-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：65-72