国产FDG模块自动化合成3’-脱氧-3’-[18F]氟代胸苷

摘要：

采用附接半制备HPLC的国产FDG模块自动化合成了3’-脱氧-3,-[18 F]氟代胸(腺嘧啶脱氧核)苷(18F-FLT).将15 mg 3-N-Boc-5’-O-二甲氧基三苯基-3’-O-nosyl-胸苷溶解在0.5 mL DMSO中,使之与18F在100℃反应5 min,之后用1 mol/L HCl于110℃下水解5 min,用2 mol/L NaOH中和；TLC法测得18F-FLT的标记率为67.5％(n=8),而HPLC测得的标记率为39.4％(n=6)；产品经半制备HPLC分离纯化,最终产品的合成效率为21.2％(n=3,不衰减校正),包括半制备HPLC的分离纯化在内,总的合成时间为30 min.产品的放化纯度大于99％,比活度大于740 TBq/g(180 PBq/mol).产品在10％乙醇中,6h内未见分解.以上结果表明,国产FDG模块配合半制备HPLC,可以合成满足临床需求的18F-FLT.

关键词：18F-FLT、自动化合成、FDG模块

所属期刊栏目：25

分类号：TL92;R817

资助基金：核能开发科技项目资助2009-1228;吴阶平医学基金资助320.6750.08054

在线出版日期：2012-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：15-20