苯丙氨酸衍生物的合成、18F标记及其生物学评价

摘要：

应用正电子核素18F对4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸甲酯(Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy) benzamido)-3-phenylpropanoate,MFBPA)及4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸(2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido) -3-phenylpropanoic Acid,FBPA)进行标记,分别得到18F-MFBPA和18F-FBPA,并初步研究了18F-MFBPA和18F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布.18F-MFBPA的标记率为23%～41%.18F-MFBPA和18F-FBPA经HPLC分析,放化纯度均＞99%.分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠,经尾静脉注射 18F-MFBPA或18F-FBPA,计算主要组织中的放射性摄取率,对18F-MFBPA和18F-FBPA与18F-FET和18F-FDG的生物分布进行比较.结果表明,18F-FBPA更具有良好的生物性质,有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂.

关键词：18F、标记、苯丙氨酸衍生物、生物学评价

所属期刊栏目：23

分类号：R817;TQ464.7(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目20371009 & 20671014

在线出版日期：2011-01-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：235-241