生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的 99Tcm标记及动物实验

摘要：

设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性.在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率约为96%,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯度>99%.标记物具有很好的体内外稳定性.99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内清除快,血液半衰期约为20 min,主要通过肾脏代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取.荷瘤裸鼠体内分布实验显示,该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1 h后,肿瘤与血、肌肉、心脏均有较高的放射性摄取比(T/NT).γ显像表明,在给药后1～2 h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰.初步研究结果显示,该药物有望成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂.

关键词：99Tcm标记、生长抑素类似物、HYNIC、肿瘤显像

所属期刊栏目：21

分类号：TQ463;R817

在线出版日期：2008-05-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：6-14