黄芩素的结构修饰以及抗肿瘤活性研究

摘要：

为了改善黄芩素的抗肿瘤活性.本实验以黄芩素为原料,对其进行结构修饰.首先通过mannich反应,在8位引入胺亚甲基,然后通过酰基化反应在7位(6位)酚羟基上引入不同的疏水性基团.并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评价.结果 合成得到了6个目标化合物,通过1H NMR、13C NMR、MS和化学手段相结合的方法确定了其结构,其中化合物2～6为新化合物.实验利用黄酮类邻二酚羟基的特性,通过与氯化锶的络合反应,巧妙而简单的确证了所得目标化合物的酯键是在化合物的7位羟基上.抗MCF-7肿瘤活性实验表明,在黄芩素8位上引入含氮原子的胺亚甲基后活性比先导化合物黄芩素强,在其7位上再引入酯键后3个化合物活性比先导化合物强.

关键词：黄芩素、结构修饰、曼尼希反应、酰基化反应、结构确证、抗肿瘤

所属期刊栏目：31

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21502142

在线出版日期：2019-09-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1258-1264