β-分泌酶抑制剂的筛选方法及其天然来源的研究进展

摘要：

β-淀粉样蛋白(Aβ)的聚集是目前公认的导致阿尔茨海默病(AD)发病的关键因素,而β-分泌酶(BACE1)是将大脑中的淀粉样β-蛋白前体(APP)转化成Aβ的第一个蛋白酶,也是Aβ产生的限速酶.因此,对BACE1的抑制是有效治疗AD的策略之一.本文阐述了目前可用于β-分泌酶抑制剂筛选的荧光法、可见光比色法和酵母细胞筛选模型的原理和特点,并对来源于植物、微生物、动物的天然β-分泌酶抑制剂的研究进展进行了综述,为更多活性更强、毒副作用更小的抗AD天然产物先导化合物的发现和结构优化提供了借鉴和启示.

关键词：β-淀粉样蛋白、阿尔茨海默病、β-分泌酶抑制剂、天然产物

所属期刊栏目：29

分类号：O629(有机化学)

资助基金：广东省扬帆计划;国家科研启动基金;广东海洋大学创新强校项目;广东省应用科技研发;科技成果转化项目

在线出版日期：2017-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：873-881