DPP-Ⅳ抑制剂——研究现状及研发方向(上)
口服和静脉输注葡萄糖后,胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)开始分泌.从而促进胰岛素分泌.这个过程被称为肠促胰岛素分泌效应(incretin effect).肠促胰岛素分泌效应受损(GIP和GLP-1分泌减少)是导致2型糖尿病发病的一个重要原因.补充外源性GLP-1,很快会被二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,临床价值不大.目前上市的DPP-Ⅳ口服制剂被证明可以提高内源性GLP-1水平,提高葡萄糖耐量,持久改善A1C.改善β细胞功能.DPP-Ⅳ一般不会引起体重增加,且患者耐受性较好.美国和墨西哥(2006年)及欧洲(2007年)已经批准一种DPP-Ⅳ抑制剂口服制剂西他列汀每日1次用于治疗2型糖尿病.其他DPP-Ⅳ抑制剂的研发正处于Ⅲ期临床阶段.
研发方向、葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽、胰高血糖素样肽1、肠促胰岛素、2型糖尿病发病、静脉输注、口服制剂、临床价值、高葡萄糖、体重增加
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R587.1;R977.1+5;R395
2009-06-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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