基于单池药物溶出/吸收仿生系统评价格列吡嗪不同制剂的释药特征及其体内外相关性

摘要：

[目的]考察格列吡嗪片及其缓释片在单池药物溶出/吸收仿生系统(Single cell-DDASS)的释放特征,以及与比格犬体内吸收程度的相关性.[方法]采用《中华人民共和国药典》(以下简称《药典》)溶出度法和Single cell-DDASS法对格列吡嗪片及其缓释片进行体外释放度实验,用Wagner-Nelson方程计算不同格列吡嗪制剂在体内的吸收百分数,并与相应时间点体外累积释放度进行线性回归,进一步考察其体内外相关性(IVIVC).[结果]格列吡嗪缓释片体外释放度的最优拟合方程是一级动力学方程,释放机制为溶蚀机制.格列吡嗪片在《药典》溶出法中释放过快,无法建立体内外相关性,而Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间存在相关性(r=0.773 2,P＜0.05).格列吡嗪缓释片在《药典》溶出法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间密切相关(r=0.811 5,P＜0.05).格列吡嗪缓释片在Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间极密切相关(r=0.987 7,P＜0.01).[结论]格列吡嗪片及其缓释片在Single cell-DDASS法中累积释放度与比格犬体内吸收百分数之间的相关性明显优于《药典》溶出法释放百分数与比格犬体内吸收百分数的相关性,表明Single cell-DDASS能够良好预测格列吡嗪不同制剂在体内的动力学特征.

关键词：单池药物溶出/吸收仿生系统、格列吡嗪、体内外相关性

所属期刊栏目：31

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：教育部“长江学者和创新团队发展计划”资助项目JRT0973;天津市自然科学基金重点项目12JCZDJC26100;国家重点基础研究发展计划973计划资助项目2012CB724001

在线出版日期：2017-01-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：102-109