尿毒清颗粒对CYP450与P-gp体外影响的初步研究

摘要：

[目的]初步考察尿毒清颗粒(NDQ)对重组人细胞色素P450(CYP450)和P糖蛋白(P-gp)的体外影响.[方法]1)使用Promega P450-GloTM Screening System,通过荧光发光原理来检测NDQ组、抑制剂组对重组CYP450的IC50(半数抑制浓度)值,比较NDQ组与抑制剂组IC,来评价NDQ对重组人CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C 19,CYP2C9的抑制作用.2)使用BD ATPase Assay Kit,通过发光法检测NDQ组、空白对照组P-gp三磷酸腺苷(ATP)酶活性,比较NDQ组、空白对照组ATP酶活性来评价NDQ是否为重组人P-gp的底物或抑制剂.[结果]1)NDQ组与抑制剂组IC50值(g/L)如下,CYP1A2:17.47、3.37×10-6; CYP3A4:33、4.181 3×10-5; CYP2C9:10.39、1.056×10-3; CYP2D6:13.98、2.245 9× 10-6; CYP2C 19:9.251、1.442×10-3.2)NDQ组的P-gp ATP酶的活性为16.39 nmol/(mg· min),空白对照组的ATP酶活性为4.72 nmol/(mg· min).[结论]1)NDQ组IC5o大于对应抑制剂组IC50,NDQ对重组人CYPlA2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9基本没有抑制作用.2)NDQ组ATP酶活性高于空白组并差异有统计学意义,NDQ可能为重组人P-gp的抑制剂或底物.

关键词：重组人细胞色素P450、P-糖蛋白三磷酸腺苷酶、半数抑制浓度、尿毒清颗粒

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金："重大新药创制"科技重大专项资助项目2010ZX09502-004

在线出版日期：2017-01-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：427-430