盐酸利多卡因纳米高分子脂质体的制备与体外透皮实验研究

摘要：

目的 采用赖氨酸壳聚糖十八烷基季铵盐(OQLCS)/胆固醇包载盐酸利多卡因制备纳米高分子脂质体(LID-PLs),并研究其体外透皮渗透情况.方法 采用反相蒸发法制备LID-PLs和盐酸利多卡因传统脂质体(LID-CLs),用激光粒度仪/Zeta电位仪测试其粒径；建立测定盐酸利多卡因浓度的HPLC法；使用离体小鼠皮和Franz扩散池进行体外透皮实验,评价不同时间点LID-PLs、LID-CLs和盐酸利多卡因注射液(LID-IJ)的体外透皮渗透情况.结果 LID-PLs组粒径小于LID-CLs组[(61.2±8.14) nm vs(219±7.51) nm].所建立的HPLC法专一性好,盐酸利多卡因的保留时间为3.899 min,空白纳米高分子脂质体、空白透皮接收液对盐酸利多卡因的测定均无影响,其标准曲线方程为y=0.051X-2.701(r＝0.999 9).LID-PLs组在5min、10 min、30 min、2 h、4 h、6 h、8 h、12 h及24h的平均累积透过量均明显高于LID-CLs组和LID-IJ组(P＜0.05或P＜0.01).LID-CLs组在10 min、30 min、1.5 h、2h、4h、6h、8h、12h、24 h的平均累积透过量均明显高于LID-IJ组(P＜ 0.05或P＜0.01).结论 LID-PLs制备简单,具有良好的透皮释放行为,所建立的HPLC方法准确可靠.

关键词：盐酸利多卡因、纳米结构、脂质体、壳聚糖、赖氨酸、药物利用、体外研究

所属期刊栏目：41

分类号：R92;R47

资助基金：国家自然科学基金资助项目81070871;天津市自然科学基金重点资助项目11JCZDJC20400

在线出版日期：2013-05-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：341-344