依托孕烯/炔雌醇复方阴道环体外释放方法学研究

摘要：

目的:研制出具有良好缓释性能的依托孕烯（etonogestrel，ENG）/炔雌醇（ethinyl estradiol，EE）复方阴道环，并对其体外释放测定方法学开展研究，确立与实时释放方法具有良好相关性的加速释放方法。方法:以乙烯-醋酸乙烯共聚物（ethylene-vinyl acetate copolymer，EVA）为基质，以热熔挤出法制备ENG/EE复方阴道环，建立基于摇瓶法的体外实时释放测定方法和加速释放测定方法，考察该复方阴道环的体外释放行为及释放机制，并对其实时释放经时过程和加速释放经时过程的相关性进行分析。结果:所得阴道环外观圆整，表面光滑，在优选出的体外实时释放条件（释放介质：200 mL纯水，37 ℃恒温水浴振荡器中60 r/min振摇）中缓慢释药，第21天ENG和EE累计释放量分别为54.39%和46.80%，在优选出的体外加速条件（释放介质：200 mL 0.6%十二烷基硫酸钠水溶液，55 ℃下60 r/min振摇）下药物释放经时过程及其机制与实时释放条件下的拟合结果相关系数均大于0.99。结论:本研究研制的ENG/EE复方阴道环的体外缓释效果显著，所建立的加速释放方法与实时释放方法相关性良好，可供此类阴道环产品的质量评价研究及体外释放研究方法指南的制定提供有益参考。

关键词：依托孕烯、炔雌醇、阴道环、实时释放、加速释放、相关性

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资助基金：国家重点研发计划2016YFC1000902;上海市“科技创新行动计划”22DX1900400;National Key Research & Development Program of China2016YFC100902;Science and Technology Innovation Action Plan of Shanghai22DX1900400

在线出版日期：2024-01-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：813-819