10.3969/j.issn.0253-357X.2008.10.003
α-双炔失碳醇类似物的合成及其抑制黄体细胞的生物活性
目的:获得活性更高,副作用更小的抗生育甾体化合物.方法:以化合物A环失碳-17-羰基-5α-雄甾烷-2α乙炔基-2β-羟基为原料,通过对双炔失碳醇进行结构修饰,经数步反应得到各种含N或S基团的α-双炔失碳醇类似物,并对获得的新化合物进行体外黄体细胞抑制活性的生物试验.结果:合成了8个双炔失碳醇类似物,其体外生物活性试验结果显示,其中3个化合物的体外抑制黄体细胞生物活性高于双炔失碳醇.结论:双炔失碳醇的分子结构经改造后仍具有优良的体外生物活性,提示有可能从这一类结构特征的化合物中得到比双炔失碳醇活性更高、副作用更小的甾体避孕药,值得进一步研究.
双炔失碳醇、双炔失碳酯、黄体细胞
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Q492.4
2008-12-24(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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588-592