洋金花山柰酚-7-O-吡喃鼠李糖苷在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制研究

摘要：

目的 阐明洋金花黄酮类化合物山柰酚-7-0-α-L-吡喃鼠李糖苷(Kaempferol 7-0-α-L-rhamnopyrano-side,K1)吸收转运机制.方法 首先,探究K1浓度对IFN-γ所致HaCaT细胞损伤的影响,之后应用UPLC-PDA法对洋金花中黄酮类化合物K1在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运特性进行定量分析,分别考察pH、浓度、时间节点等因素对化合物转运的影响,并在最佳条件下加入P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米和MRP抑制剂MK-571考察两者在K1转运中的作用.结果 不同浓度K1能显著增加IFN-γ诱导的HaCaT细胞活性(P＜0.01),在pH7.4的环境值下表观渗透系数(Papp)达到最大,转运时长为2h时,药物累计转运量最大.K1的Papp(BL→AP)随浓度的增加而增加,外排率(ER)均处于0.5-1.5,显示为被动转运,加入P-gp和MRP抑制剂后,ER值降低.结论 洋金花黄酮类化合物K1在Caco-2细胞中以被动扩散为主,药物扩散过程中有P-gp糖蛋白和MRP参与.

关键词：洋金花、山柰酚苷、Caco-2细胞

所属期刊栏目：33

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;黑龙江省青年科学基金;黑龙江省青年科学基金;黑龙江省教育厅科学技术研究项目;黑龙江省哈尔滨市科技局项目

在线出版日期：2022-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：60-63