苗药红花龙胆有效成分芒果苷在不同物种肝微粒体中的代谢稳定性研究

摘要：

目的 探讨芒果苷在SD大鼠、Beagle犬和人3个种属肝微粒体中的代谢稳定性.方法 应用还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的Ⅰ相代谢的体外肝微粒体孵育体系,将芒果苷与不同种属肝微粒体共同孵育,采用UPLC-MS/MS法测定芒果普的质量浓度,考察其代谢稳定性及体外动力学参数.结果 在Ⅰ相肝微粒体孵育体系中,芒果苷在SD大鼠、Beagle犬和人3个种属肝微粒体中体外消除半衰期T1/2分别为866.25 min、845.12 min、924.00 min;体外固有清除率(CLint)分别为1.60μL/min/mg、1.64μL/min/mg、1.50μL/min/mg.结论 芒果苷在大鼠、Beagle犬以及人的肝微粒体中的Ⅰ相代谢均稳定,3个种属之间不存在显著差异,后续的实验可以考虑用SD大鼠来研究药物的代谢,为进一步的临床前药代动力学和毒理研究中可选用的模型动物提供依据.

关键词：芒果苷;肝微粒体;UPLC-MS/MS;代谢稳定性

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家中医药管理局中药特色技术传承人才项目;贵州省科学技术厅科技支撑计划项目;贵州省"十四五"中医药、民族医药重点学科—临床中药学;贵州省中医肿瘤传承与科技创新人才团队;贵州省贵阳市科技局;贵州省科学技术厅

在线出版日期：2021-11-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1874-1877