当归芍药散提高方中阿魏酸生物利用度的机制研究

摘要：

目的 研究当归芍药散(DSS)提高方中阿魏酸(FA)生物利用度的作用机制.方法 HPLC考察在人结肠腺癌上皮细胞(Caco-2)单层细胞模型中DSS和单味药以及添加不同单体后FA的吸收量;HPLC考察各组中细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的特异性代谢产物6β-羟基睾酮含量,计算半数抑制浓度(IC50);ELISA测定不同药物对CYP3A4的活性作用;蛋白印迹(WB)法检测P-糖蛋白(P-gp)和CYP3A4的表达情况.结果 较FA组,DSS组中的FA吸收量显著提高(P＜0.01),添加维拉帕米(P-gp特异性抑制剂)、芍药苷、藁本内酯和川芎嗪后均能显著提高FA吸收量(P＜0.01,P＜0.01,P＜0.01,P＜0.01);与空白组相比,DSS和当归以及藁本内酯、川芎嗪和FA均显著抑制CYP3A4(P＜0.01,P＜0.01,P＜0.05,P＜0.05,P＜0.01).ELISA结果显示,与空白组相比,DSS和FA显著抑制了CYP3A4酶的活性(P＜0.01,P＜0.01).DSS和当归对P-gp的表达显著抑制(P＜0.05,P＜0.05),FA对CYP3A4蛋白的表达显著抑制(P＜0.05).结论 DSS中的芍药苷、藁本内酯和川芎嗪抑制P-gp,提高FA吸收量;同时藁本内酯、川芎嗪抑制CYP3A4的活性,减少FA的代谢,从而提高DSS中的FA生物利用度.

关键词：当归芍药散、阿魏酸、生物利用度、P-糖蛋白、细胞色素P450 3A4

所属期刊栏目：31

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;重点实验室项目

在线出版日期：2020-06-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1-5