柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19酶代谢活性影响的探针药物法评价

摘要：

目的 探究柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19亚型体外代谢活性的影响,以评估其与以主要经CYP2C19代谢的药物联用时,是否存在潜在的药物相互作用.方法 在大鼠肝微粒体代谢体系中,以奥关拉唑为探针,建立表征CYP2C19酶代谢活性的HPLC检测方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、最适宜肝微粒体浓度及代谢时间.在优化的反应条件下,将不同浓度的柴胡疏肝散溶液,分别与奥美拉唑于肝微粒体代谢体系中共同孵育,测定奥美拉唑的减少量,以评估柴胡疏肝散对CYP2C19酶代谢活性的影响.结果 在肝微粒体孵育体系中,最适宜肝微粒体浓度为0.4 g/L,奥美拉唑的最佳浓度为2.08 mg/L,最适宜孵育时间为30 min.柴胡疏肝散在低浓度时对CYP2C19活性无影响,但在浓度大于1.28mg/L时,可产生明显的抑制作用,IC50为1.70mg/L.结论 柴胡疏肝散与经CYP2C19酶代谢的药物可能会产生药物相互作用.

关键词：柴胡疏肝散、肝微粒体、CYP2C19、药物相互作用

所属期刊栏目：29

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2018-12-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2101-2104