大鼠肝细胞液体外甲基化代谢丹酚酸A的酶促反应动力学

摘要：

目的 筛选大鼠肝细胞液作为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)供体,建立丹酚酸A(SAA)体外孵育甲基化代谢的酶促反应.方法 采用HPLC-UV法检测孵育体系中底物SAA的浓度,根据底物消耗量计算SAA的体外酶促代谢反应速度和动力学参数.结果 在大鼠肝细胞液体外温孵体系中,SAA的酶促甲基化代谢反应呈现饱和动力学特征,符合Michaelis-Menten曲线,最大反应速率(Vmax)和米氏常数(Km)分别为30.4 nmol· mol-1·min-1,0.179 mmol·L-1.结论 大鼠肝脏的COMT酶对SAA有较强的亲和力,可催化SAA发生快速、完全的甲基化代谢,大鼠肝细胞液与SAA在控制条件下体外温孵是高收率、选择性制备SAA甲基化代谢产物的一种有效手段.

关键词：丹酚酸A、甲基化代谢、大鼠肝细胞液、酶促反应动力学

所属期刊栏目：24

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81102780

在线出版日期：2013-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：2061-2063