GLP-1受体激动剂exendin-4的放射性标记及生物分布实验研究

摘要：

目的 确立131I标记胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂exendin-4多肽的最佳标记条件,并研究”131I-ex-endin-4在正常小鼠体内的生物分布.方法 131I标记exendin-4多肽采取氯胺-T方法标记,利用纸层析法计算标记产物的标记率及放化纯度,测定131 I-exendin-4的体外稳定性及脂水分配系数,研究131I-exendin-4在注射后的1、3、6、12和24 h时在正常小鼠体内的分布特征,对经尾静脉注入131 I-exendin-4的小鼠进行SPECT多时相显像,并观察小鼠体内放射性分布变化.结果 exendin-4的131I标记率在85％以上,放化纯度大于97％,”131I-exendin-4在人血清和生理盐水中仍保持较好的体外稳定性,131I-exendin-4的脂水分配系数为-1.002.正常小鼠静脉注入131 I-exendin-4后,双肾的放射性分布明显较其他组织器官的放射性增高,1h和12 h肾脏的每克组织百分注射剂量率(％ ID/g)分别为(51.54±13.51)％ID/g和(11.61±0.94)％ ID/g,胃、肺的摄取相对较高,3h后除肾脏外的其他各脏器器官的放射性均较快下降.正常小鼠静注131 I-exendin-4后的SPECT多时相显像示随着时间的延长,双肾及膀胱的放射性浓聚影增加,而其他器官未见明显放射性浓聚影分布.结论 131I标记exendin-4的标记率较高(大于85％),体外稳定性良好,131 I-exendin-4为水溶性物质,可通过泌尿系统排泄,体外分布特性比较理想.

关键词：exendin-4、131I、标记、生物分布、小鼠

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分类号：R735.9;R730.43(肿瘤学)

资助基金：广东省科技计划项目2014A020212181;广州市科技计划项目201607010230

在线出版日期：2018-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：529-532,662