4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸甲酯的合成

摘要：

建立了一种制备第三类头孢抗生素中间体4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸甲酯的新方法.该方法以l-乙基-2,3-双氧代哌嗪和氯甲酸甲酯为原料.考察了缚酸剂种类和用量、反应温度、反应时间和溶剂种类对合成反应的影响.实验结果表明,合成4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸甲酯的适宜反应条件为:以丙酮为溶剂、以三乙胺为缚酸剂、n(1-乙基-2,3-双氧代哌嗪)∶n(氯甲酸甲酯)∶n(三乙胺)=1.0∶1.2∶1.8、反应温度-10℃、反应时间5h.在此条件下,产品收率为97％；经HPLC分析,产品纯度为99.2％;1H NMR表征结果显示,合成产物为4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸甲酯.该方法产品成本低,毒性小,收率高,后处理简单,“三废”排放少,具有很高的工业应用前景.

关键词：4-乙基-2、3-双氧代哌嗪-1-甲酸甲酯、1-乙基-2、3-双氧代哌嗪、氯甲酸甲酯、三乙胺、丙酮、抗生素

所属期刊栏目：42

分类号：TQ460.31

在线出版日期：2013-08-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：533-536