聚羟基丁酸与羟基辛酸-阿奇霉素缓释微球的研究

摘要：

目的 研究聚羟基丁酸与羟基辛酸(PHBHOx)载阿奇霉素微球的制备技术、体外性能及在小鼠体内的药代动力学行为.方法 采用静电纺丝法制备PHBHOx载阿奇霉素微球,运用三因素三水平响应面法优化了制备工艺条件.以pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质考察了微球的体外释药性能.通过尾静脉将微球注入小鼠体内,运用高效液相色谱法(HPLC)检测了药代动力学参数.结果 微球制备的最适条件为:PHBHOx的浓度为6.47%,阿奇霉素与PHBHOx质量比为1∶2.7,静电电压为12 kV.在扫描电镜下,微球呈圆球形,外观较圆整;粒径分布均匀,在3～30 μm;包封率达60%以上;体外释放45 d累计释药率达80%,释药曲线符合Higuchi方程.与阿奇霉素溶液相比,小鼠尾静脉注射PHBHOx载阿奇霉素微球后,药物的达峰浓度显著降低,具有较好的缓释性能.结论 PHBHOx载阿奇霉素微球的制备技术可行,重现性好,有望构建一个新的长效缓释给药系统,并为进一步开展靶向PHBHOx载药缓释微球制剂的研究奠定了基础.

关键词：聚羟基丁酸与羟基辛酸、阿奇霉素、微球体、响应面法

所属期刊栏目：39

分类号：R944.9;R283.6;TQ461

资助基金：国家自然科学基金50573045

在线出版日期：2013-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：690-693