叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星偶联物对人胃癌SGC-7901细胞的靶向作用

摘要：

目的 制备一种能通过叶酸受体途径靶向治疗肿瘤的叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星偶联物.方法 将葡聚糖、盐酸吡柔比星和叶酸按序化学合成,并进一步定量,采用体外细胞毒性实验(四甲基偶氮唑蓝法),观察游离盐酸吡柔比星、叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星、叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星+游离叶酸对于不同浓度人胃癌细胞株SGC-7901细胞的毒性作用.结果 制备的叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星中,盐酸吡柔比星与叶酸物质的量比为3∶1,载药量3.1%,4 h组叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星半抑制浓度(Ic50)值与游离盐酸吡柔比星相比较低,显示出对SGC-7901细胞有一定的选择性;48 h组两种药物对SGC-7901细胞的Ic50值与4 h组相比均明显降低,叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星+叶酸的Ic50值与叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星相比较高.结论 制备的叶酸-葡聚糖-盐酸吡柔比星对胃低分化腺癌SGC-7901细胞显示出一定的靶向作用,游离叶酸可竞争抑制其与细胞表面叶酸受体特异结合.

关键词：叶酸、靶向、肿瘤细胞

所属期刊栏目：36

分类号：R73;R97

资助基金：全军医药卫生科研基金资助项目2004-3-25

在线出版日期：2013-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：200-202