苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚的合成及对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用

摘要：

目的 设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂.方法 采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用.结果 合成了12个目标化合物,其中9个未见文献报道.化合物7c的PTK抑制活性最强,其IC50值为2.39μmol/L,与先导化合物(5-溴呋喃-2-基)(3,4-二羟基苯基)甲酮(LFZ1)相当(IC50=2.72μmol/L),高于阳性对照金雀异黄素(Genistein)(IC50为13.6μmol/L).结论 设计合成了12个新型目标化合物,获得了潜在的PTK抑制剂7c.

关键词：苯基噻吩-2-基甲酮、氯酚、蛋白酪氨酸激酶、抑制剂

所属期刊栏目：50

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：山西省煤基重点科技攻关项目MJH2014-14

在线出版日期：2020-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1149-1154