拉帕替尼中间体4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉的合成新方法

摘要：

以廉价易得的邻硝基苯甲醛为原料,通过氰基化、还原、碘代、甲脒生成和Dimroth重排五步反应得到抗肿瘤药物拉帕替尼合成中所需要的中间体化合物4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉,总收率为52.2％.实验主要在两方面进行了改进,一是采用NH4I-H2O2体系进行碘代;二是利用硫酸二甲酯与N,N-二甲基甲酰胺生成的亚胺盐直接制备N’-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒.与其他的合成路线相比,此路线更为廉价和绿色,每步的产率均较高.

关键词：拉帕替尼中间体、NH4I-H2O2、甲脒、Dimroth重排、喹唑啉衍生物

所属期刊栏目：41

分类号：O626.4(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21272144

在线出版日期：2014-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：42-45