安立生坦的合成研究

摘要：

安立生坦是内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH）。以二苯甲酮为原料，经 Darzens 反应，醇解，水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸，然后经非对映体拆分得到（S）-2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸，再与4，6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶亲核取代得到安立生坦，总收率30%。该合成工艺反应条件温和、操作简易、收率稳定，具有较好的应用价值。

关键词：安立生坦、抗肺动脉高血压、内皮素受体拮抗剂、合成

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2014-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1675-1678