一种新的缓激肽B2受体的拮抗剂、富含脯氨酸的十一肽构象分析
此前,我们曾报道过一种新的蛇毒肽(缓激肽加强肽,缩写为BIP),其在离体豚鼠回肠和大鼠胃底肌条上表现了不同的生理活性.为了探索它与其它缓激肽增强肽在生物活性上不同的原因,本文运用2D NMR技术研究了其在水溶液中的构象,利用RMSD和Ramachandran plot分析结果的可靠性.结果表明,Pro2、Pro3、Pro6和pro10的肽键都处于反式构象,整体结构呈现“双S”形状,N-端(Pro2Pro3Ala4)形成新生螺旋,C-端(Asp7Val8Gly9Pro10)形成Ⅱ型β-转角.与其它缓激肽抑制剂(如HOE140)相比较,C-端的Ⅱ型B-转角在维持缓激肽抑制活性方面起到关键作用;而N端的新生螺旋结构可能与缓激肽加强活性有关.
缓激肽、蛇毒肽、缓激肽B2受体
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Q67(物理化学生物学)
This work was supported by grants from the National Natural Science Foundation of China30870526;the Fundamental Research Funds for the Central UniversitiesIzujbky-2010-52;国家自然科学基金30870526;中央高校基本科研业务费专项资金lzujbky-2010-52
2012-01-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
937-940,封2