负载雷公藤甲素的TPGS-b-(PCL-ran-PGA)纳米制剂体外抑制宫颈癌细胞生长的研究

摘要：

雷公藤甲素(triptolide,TPL)是传统中药雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、抗肿瘤活性,但其毒副作用限制了临床上的广泛使用.为了探讨以TPGS-b-(PCL-ran-PGA)为载体制备的TPGS-b-(PCL-ran-PGA)/TPL纳米粒的表征和体外对宫颈癌细胞的抑制作用,采用乳化/溶剂挥发法,优化TPGS-b-(PCL-ran-PGA)与TPL比例,制备TPGS-b-(PCL-ran-PGA)/TPL纳米粒,对纳米粒进行表征,包括粒径大小、ζ电位、包封率、累积释放率,用MTS法体外研究游离型TPL和TPGS-b-(PCL-ran-PGA)/TPL纳米粒对宫颈癌细胞半数抑制浓度(IC50),用克隆形成实验分析TPGS-b-(PCL-ran-PGA)/TPL纳米粒对宫颈癌细胞HeLa的抑制作用,用流式细胞仪分析纳米粒对HeLa细胞凋亡的影响.结果显示:当TPGS-b-(PCL-ran-PGA)与TPL为50:1时制备的纳米粒粒径为(95.3±5.2)nm,zeta电位为(-12.2±0.9)mV,其累积释放曲线呈双相分布,TPGS-b-(PCL-ran-PGA)纳米粒对HeLa细胞在24、48和72 h的IC50(2.8、1.8、0.9μg·L-1)远远低于游离型TPL(P<0.01),克隆形成实验证明纳米粒能显著抑制肿瘤细胞生长,并能显著诱导HeLa细胞凋亡.研究结果表明,TPGS-b-(PCL-ran-PGA)/TPL纳米粒能抑制宫颈癌细胞HeLa的生长,其作用主要通过TPL和TPGS共同诱导细胞凋亡,可以作为抗宫颈癌等肿瘤的候选药物.

关键词：雷公藤甲素、纳米粒、宫颈癌、TPGS-b-(PCL-ran-PGA)

所属期刊栏目：11

分类号：R730.52(肿瘤学)

资助基金：广东省中医药局科研项目;深圳市光明区科技局项目

在线出版日期：2021-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：244-251