一种硫化氢供体的发现及其结构功能关系研究

摘要：

[目的]研究新型的H2S供体,验证其细胞有效性并阐述其作用机制.[方法]利用基于体外192串联双孔板的H2S气体检测方法,从约20 000个化合物中筛选发现了H2S的新型供体.通过醋酸铅试纸法和荧光探针H2S成像法,分别确定了新型H2S 供体的细胞有效性,并对其作用机制进行了初步解析.[结果]研究发现的新型 H2S 供体AZD1152,可以通过与Cys和Hcys反应释放H2S,HEK293T和HepG2细胞经100 μmol/L AZD1152处理8h后,H2S产生量能分别提高2倍、1.5倍.[结论]AZD1152是一个结构新颖且细胞有效的H2S供体,能使细胞内源性H2S含量提高1.5倍以上,其磷酸基团对于促进H2S的释放极为重要,该分子可为内源性H2S的生理病理研究提供分子探针工具,还可为相关疾病的治疗提供药物先导物.

关键词：新型硫化氢供体、结构活性关系、细胞有效性、机制研究

所属期刊栏目：28

分类号：R966(药理学)

资助基金：上海市教委产学研项目No.16Z112030001

在线出版日期：2018-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：185-191,150