人β3肾上腺素受体激动剂快速筛选模型的建立

摘要：

目的:β3肾上腺素受体 (beta-3 adrenergic receptor,ADRB3)是β肾上腺素受体的一个亚型,是一个公认的减肥药和抗2型糖尿病药物研发的重要分子靶点,构建其激动剂筛选模型具有重要意义.方法:以ADRB3发挥作用的细胞内信号通路为理论依据,在细胞水平上构建了以荧光素酶为报告基因的人ADRB3激动剂药物筛选模型,并对部分实验条件进行了快速简易优化.结果:已知的ADRB3激动剂异丙肾上腺素和倍他福林均能够有效激活该筛选模型中pCRE-luc报告基因质粒的表达,使其表达增加3倍以上.结论:该筛选模型构建成功.目前该模型已用于以ADRB3为靶点减肥新药筛选.

关键词：β3肾上腺素受体、减肥药、药物筛选、荧光素酶

所属期刊栏目：21

分类号：R73(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金项目"一个新的肿瘤相关基因PRR11的鉴定与功能解析",30801356

在线出版日期：2011-04-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：35-37