造影剂碘普罗胺的合成工艺改进

摘要：

碘普罗胺是一种常用的碘造影剂.以3—氨基—5—[[(2,3—二羟基丙基)氨基]羰基]苯甲酸为起始原料,通过6步反应合成常用的碘化造影剂碘普罗胺.将S-1碘化后,将所得的三酰中间体M-1进行0-Ac保护,随后进行酰胺化,生成2-甲氧基乙酰基.然后通过酸性氯化物中间体M-4实现第二次酰胺化.最后,使用NaOH水溶液将两个乙酰保护基团水解断裂.再经过大孔吸附树脂和阴阳离子树脂对反应液进行一次纯化,得到碘普罗胺粗品,然后在乙醇溶剂中重结晶进一步纯化.该方法6步反应的总收率为25.6％.同时合成产物经核磁共振氢谱(1H-NMR)结构确证.该合成工艺简单易操作,适合应用于工业化生产.该合成工艺简单、易操作,不使用昂贵原料,适合应用于工业化生产.

关键词：碘普罗胺、碘代、合成、工艺改进

所属期刊栏目：21

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2023-06-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：280-285