聚天冬氨酸-甲硝唑纳米前药制备、表征及抗虫活性的初步研究

摘要：

实验以聚天冬氨酸(PASP)为载体,以甲硝唑为模型药物,用较温和简便的方法制备了新型聚大冬氨酸-甲硝唑(PASP-MTD纳米前药.采用红外光谱及核磁氧谱分析、透射电镜观察、激光粒度、透析和紫外分光光度测定、MTT比色、荧光显微镜和流式细胞术等方法,观察到甲硝唑以酯键方式键合于聚大冬氨酸高分子链上.PASP-MTI纳米前药呈球型,平均粒径404.8 nm,载药量30%,体外释约明显延缓;MTT结果显示,PASP-MTl显著提高甲硝唑对滴虫的抑杀作用,经纳米甲硝唑作用后,部分滴虫胞核出现染色质浓集、核同缩、核碎裂等一系列凋亡改变.流式细胞术检测可见凋亡峰,凋亡率由对照组的11.5%上升到纳米前药组的35.69%.上述实验结果表明:PASP是一种非常有潜力的前药载体,制得的新型PASP-MTI纳米前药具有载药量高、缓释和杀虫作用强等特点,可能的杀虫机制除与高聚物纳米前约促吞噬作用有关外,还与诱导滴虫凋亡有关.

关键词：聚天冬氨酸、甲硝唑、纳米粒、前药、缓释、阴道毛滴虫、凋亡

所属期刊栏目：36

分类号：R94(药剂学)

资助基金：南京市卫生局科技发展专项基金资助D:ZKX0103

在线出版日期：2009-09-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1056-1063