抗真菌药物作用靶酶羊毛甾醇14α去甲基化酶研究

摘要：

羊毛甾醇14α去甲基化酶是普遍存在于高等植物、真菌和哺乳动物体内的P450蛋白,是氮唑类抗真菌药物作用靶酶.到目前为止已分别确定了高等植物、真菌和哺乳动物体内该酶的氨基酸序列.该酶对底物的催化包括三个单加氧步骤,涉及自由基的生成和消除,血红素辅基在酶催化过程中起重要作用.底物羊毛甾醇只能结合在酶活性位点血红素辅基Nc吡咯环上方,其余血红素吡咯环被氨基酸残基封闭.底物羊毛甾醇的3β羟基、Δ8(9)双键和17位侧链是与酶活性位点正确结合的关键官能团.该酶两大类抑制剂(底物类似物和氮唑类抗真菌药物)结构-活性关系研究可为进一步优化和设计新型高效酶抑制剂提供基础.

关键词：羊毛甾醇14α去甲基化酶、氨基酸序列、代谢机理、抑制剂设计

分类号：Q554(酶)

资助基金：军队科技攻关项目96z030;中国科学院资助项目39470830

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：108-113