基于Musca domestica cecropin的抗肿瘤小分子衍生肽筛选及构效关系解析

摘要：

目的:分析家蝇抗菌肽(Musca domestica cecropin,Mdc)的结构,并对其衍生肽的抗肿瘤活性进行筛选,以期找到高效、经济的抗肿瘤候选小分子肽.方法:采用生物信息学相关软件对抗菌肽Mdc的理化性质和二级结构等进行分析;MTT法测定小分子衍生肽对10种不同肿瘤细胞株的抑制作用,并测定Mdc和衍生肽对正常细胞的毒性作用;溶血实验检测Mdc和衍生肽的溶血性.结果:在抗菌肽Mdc结构分析的基础上,设计了5种衍生肽M1-6、M1-7、M1-8、M9-21、M27-39;MTT结果显示5种衍生肽对特定肿瘤细胞株具有不同程度的抑制作用,但对正常细胞无明显细胞毒性;并且5种衍生肽在一定浓度范围内无溶血现象.结论:成功筛选出了具有相应抗肿瘤活性的小分子肽,其中M27-39、M1-8和M1-7有望成为有前途的抗肿瘤候选小分子肽.

关键词：抗菌肽;家蝇天蚕素;抗肿瘤活性筛选;构效关系

所属期刊栏目：41

分类号：Q816(生物工程学(生物技术))

资助基金：国家重点研发计划;国家自然科学基金;国家自然科学基金;广东省基础与应用基础研究专项资助项目

在线出版日期：2021-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：14-22