胃癌靶向治疗中靶向肽2PEG-(GEBP11)3的获取及其生物学活性评价

摘要：

目的:获取GEBP11(肿瘤血管靶向肽)三聚体,即2PEG-(GEBP11)3,以期提高GEBP11短肽的受体亲和力及特异性、血液循环.方法:通过PEGylation和多聚化修饰合成2PEG-(GEBP11)3,通过人脐静脉内皮细胞与胃癌细胞SGC7901体外共培养以获的胃癌血管内皮细胞的部分特性,在对两者进行结合特异性的检验.结果:成功获取2PEG-(GEBP11)3;GEBP11和2PEG-(GEBP11)3的IC50值分别为451.7± 3.8,52.6± 3.4 nmol/L (n=3),三聚体GEBP11短肽的受体结合活性几乎是单体的10倍.结论:细胞竞争性结合实验和放射自显影提示2PEG-(GEBP11)3与Co-HUVECs的亲和力高于单体,且标记过程对GEBP11短肽与Co-HUVECs的亲和力无明显影响,具有良好的生物学活性.

关键词：胃癌细胞、靶向治疗、靶向肽

所属期刊栏目：15

分类号：R735.2;R730.5(肿瘤学)

在线出版日期：2016-03-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：6455-6457