胃癌血管靶向肽GX1修饰的人血清白蛋白用于胃癌近红外活体成像

摘要：

目的:以肿瘤血管靶向肽GX1修饰的人血清白蛋白(HSA)作为吲哚菁绿(ICG)的载体,合成近红外荧光探针GX1-HSA-ICG,研究其作为近红外荧光探针在荷人胃癌裸鼠活体中的靶向成像能力.方法:以HSA作为ICG的载体,通过化学修饰与GX1共价连接,合成GX1-HSA-ICG纳米颗粒探针;使用SDS-PAGE对探针合成进行鉴定;采用探针与脐静脉内皮细胞HUVEC以及与肿瘤细胞共培养的脐静脉内皮细胞Co-HUVEC进行结合和竞争抑制试验,验证探针和Co-HUVEC细胞结合的特异性;利用小动物活体成像系统对皮下荷胃癌小鼠进行近红外荧光活体成像,验证探针在体内的胃癌靶向性.结果:成功合成GX 1-HSA-ICG.细胞结合与竞争抑制实验显示GX1-HSA-ICG可与Co-HUVEC细胞特异性结合;荷瘤小鼠活体成像也显示出GX1-HSA-ICG较ICG有更长体内的循环时间,并且胃癌组织局部较HSA-ICG有更强的聚集.结论:本研究成功合成了胃癌血管靶向肽GX1修饰的HSA为荧光染料载体的胃癌血管靶向探针,成功对荷胃癌裸鼠进行了活体成像.使用HSA为载体的探针较单纯使用ICG的肿瘤局部滞留能力显著提高,GX1增加了探针的胃癌靶向特异性.该探针在胃癌的早期诊断和抗肿瘤血管生成治疗评估中具有潜在的应用价值.

关键词：GX1、分子影像、胃癌、近红外成像

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分类号：R735.2;Q95-3(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金重大项目81090270;81090273;国家973项目2010CB529302

在线出版日期：2015-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3010-3013,3027