嵌合分子(DHT-PROTAC)在前列腺癌研究中的进展

摘要：

前列腺癌多发于老年男性,已成为老年男性常见肿瘤之一.内分泌治疗目前是晚期前列腺癌主要治疗方法,但仍避免不了前列腺癌最终进展成激素非依赖性前列腺癌,导致内分泌治疗的失败.当前,对前列腺癌细胞株的AR表达的研究,主要集中在DNA水平及mRNA水平,而对AR蛋白翻译后调控的研究较少.近些年来,嵌合分子(DHT-PROTAC)是基于蛋白水平,调控AR蛋白的表达,成为研究前列腺癌转归新的热点.DHT-PROTAC是一种新型人工合成的异型双功能小分子;这种小分子是DHT与泛素连接酶E3识别基团的嵌合体,它不仅能与AR结合,而且能在结合后,诱导AR的泛素化,从而通过泛素-蛋白酶途径降解AR;本文介绍了嵌合分子的作用原理,回顾了近些年前列腺癌的治疗进展,分析了嵌合分子将来在前列腺癌治疗中的应用前景.

关键词：嵌合分子、DHT-PROTAC、前列腺癌、进展

所属期刊栏目：14

分类号：R737.25(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金青年基金项目30600618

在线出版日期：2014-03-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：590-592