聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸纳米共聚物的合成和生物活性的研究

摘要：

目的:制备聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸(PMLA-PEG-FA)纳米共聚物,为构建多功能靶向药物转运系统提供前期工作.方法:配体叶酸(FA)通过α-羟基-ω-醛基聚乙二醇(HO-PEG-CHO)以腙键连接在经过水合肼修饰的聚苹果酸的主链上.核磁共振光谱表征纳米共聚物的结构,动态透析法研究腙键响应不同pH值的断键特性,监测不同pH值共聚物中叶酸的稳定性.并采用SMCC-7721人体肝癌细胞测定该纳米共聚物的细胞毒性.结果:1、经核磁共振表征PMLA-PEG-FA共聚物合成完成.2、在pH5.5、pH6.5及pH7.4的PBS缓冲体系中,6h后配体叶酸累积释放率分别为88.1％,85.3％和41.6％.3、MTT实验证实PMLA-PEG-FA无毒性.结论:PMLA-PEG-FA有望成为智能靶向药物载体.

关键词：聚苹果酸、腙键、纳米共聚物、主动靶向、pH响应

所属期刊栏目：12

分类号：R944.2(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金30970788

在线出版日期：2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：4019-4022,4061