肿瘤血管靶向隐形纳米粒对HCT-15和HUVEC的细胞毒性评价
目的:优化制备K237多肽修饰的紫杉醇隐形纳米粒(K237-PTX-NP),并评价其对HCT-15和HUVEC两种细胞的细胞毒性.方法:乳化-溶剂挥发法优化制备K237-PTX-NP;HPLC法测定其包封率、载药量;激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位;CBQCA试剂盒测定纳米粒表面多肽密度.以Taxol和PTX-NP为对照,采用CCK-8方法研究比较K237-PTX-NP对HCT-15和HUVEC细胞的细胞毒性差异.结果:优化制备的K237-PTX NP粒径为约150nm,Zeta电位为-20 mv,包封率为33.5%,载药量为2.8%,多肽连接效率为24.5%,平均每个纳米粒表面连接的K237数目约为474个.作用24h时,K237-PTX-NP抑制HUVEC活性的IC50为0.01 nM,而抑制HCT-15活性的IC50大于1μM.结论:与HCT-15相比,HUVEC对K237-PTX-NP高度敏感,提示K237-PTX-NP具有潜在通过抑制肿瘤血管内皮细胞的生长治疗以HCT-15为代表的、P-gp等膜转运蛋白高表达的耐药肿瘤的能力.
隐形纳米粒、紫杉醇、多药耐药、HCT-15
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R730.5;R943(肿瘤学)
国家自然科学基金30873179
2012-10-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
3419-3424