肿瘤血管靶向隐形纳米粒对HCT-15和HUVEC的细胞毒性评价

摘要：

目的:优化制备K237多肽修饰的紫杉醇隐形纳米粒(K237-PTX-NP),并评价其对HCT-15和HUVEC两种细胞的细胞毒性.方法:乳化-溶剂挥发法优化制备K237-PTX-NP；HPLC法测定其包封率、载药量；激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位；CBQCA试剂盒测定纳米粒表面多肽密度.以Taxol和PTX-NP为对照,采用CCK-8方法研究比较K237-PTX-NP对HCT-15和HUVEC细胞的细胞毒性差异.结果:优化制备的K237-PTX NP粒径为约150nm,Zeta电位为-20 mv,包封率为33.5％,载药量为2.8％,多肽连接效率为24.5％,平均每个纳米粒表面连接的K237数目约为474个.作用24h时,K237-PTX-NP抑制HUVEC活性的IC50为0.01 nM,而抑制HCT-15活性的IC50大于1μM.结论:与HCT-15相比,HUVEC对K237-PTX-NP高度敏感,提示K237-PTX-NP具有潜在通过抑制肿瘤血管内皮细胞的生长治疗以HCT-15为代表的、P-gp等膜转运蛋白高表达的耐药肿瘤的能力.

关键词：隐形纳米粒、紫杉醇、多药耐药、HCT-15

所属期刊栏目：12

分类号：R730.5;R943(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金30873179

在线出版日期：2012-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3419-3424