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C族GPCRs的半胱氨酸富集区的研究进展及药学意义

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C族GPCRs是体内重要的受体,参与众多重要的生理和病理进程,并具有复杂的结构和激活机制.在体内该族受体形成组成性的二聚体并具有七螺旋跨膜结构(heptahelical transmembrane domain,HD)、捕蝇草模块(venus flytrap domain,VFT)和半胱氨酸富集区(cysteine-rich domain,CRD).本文系统介绍了近年来CRD单体的序列和结构解析,以及参与受体激活过程的机制研究的历程和进展.同时也展望了这些基础研究成果对于开发新的更具有成药性的以C族GPCRs为靶点的变构剂的指导意义.

C族G蛋白偶联受体、CRD、激活机制、构象变化

12

Q25;Q27(细胞生理学)

第47批中国博士后面上基金20100471184;国家自然科学面上基金30973514;31100548

2012-10-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

1755-1759

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现代生物医学进展

1673-6273

23-1544/R

12

2012,12(9)

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