GABAB受体变构剂药学研究进展

摘要：

Y-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制.传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等.变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用.正向变构剂(positive allosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性.变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路.

关键词：GABAB受体、药物靶点、变构剂、药物开发、筛选模型

所属期刊栏目：11

分类号：Q25;Q503;R918(细胞生理学)

资助基金：国家科技部国家重大科学研究计划蛋白质专项子课题2007CB914202

在线出版日期：2011-10-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2775-2778