新型花色苷衍生物oxovitisin A制备条件优化及其体外抑制癌细胞增殖活性

摘要：

以植物花色苷为原料,通过羧基吡喃花色苷形成及微氧化两步反应法制备出具有非氧鎓离子结构和内酯型吡喃环结构的吡喃酮型花色苷衍生物(oxovitisin A),进行了反应温度、pH值、反应介质乙醇体积分数和反应时间影响oxovitisin A生成量的单因素试验,正交试验优化得到oxovitisin A的最佳制备条件.高效液相色谱监测反应过程,高效液相色谱-二极管阵列检测-串联离子阱多级质谱法对反应产物进行定量和定性分析.利用“罗丹明B蛋白染色法”考察了oxovitisin A以及不同结构的吡喃花色苷衍生物(羧基吡喃花色苷、甲基吡喃花色苷)、前体花色苷(锦葵花色苷)的体外抗癌细胞增殖活性.结果表明:以1.0 mg/mL的羧基吡喃花色苷为原料,oxovitisin A的最佳制备条件是pH 3.6、反应温度45℃、乙醇体积分数20％、反应时间21 d,各因素对oxovitisin A得率影响的大小次序为pH值＞反应温度＞反应时间＞乙醇体积分数.高效液相色谱-串联质谱结合多级质谱裂解分析表明,反应的主要产物是oxovitisin A,反应第21天得率为26.59％.抗癌细胞活性实验结果表明,oxovitisin A能显著抑制人肠癌细胞(Caco-2)和入乳腺癌细胞(MCF-7)细胞增殖,IC50分别为(238.8±24.6)、(85.7±9) μtg/mL,抑制作用明显强于羧基吡喃花色苷和甲基吡喃花色苷.

关键词：花色苷衍生物、oxovitisin A、正交试验、高效液相色谱-串联质谱法、抗肿瘤活性

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分类号：TS255.1;O658.1(食品工业)

资助基金：国家自然科学基金面上项目31371727;国际科技合作与交流专项2014DFG32310;湖北省自然科学基金项目2014CFB891;湖北省科技支撑计划项目2015BHE015

在线出版日期：2016-09-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1-7