丙吡胺对映异构体的毛细管电泳手性拆分

摘要：

@@ 目前市场上销售的手性合成药物,大多以外消旋体形式面市.但在药物外消旋体的两个对映体中,只有一个对映体对生物体具有活性和治疗作用,另一个对映体则是非活性或具有毒副作用,表现出不同的疗效和毒理学性能,因而手性化合物的拆分在药物、临床及生命科学中具有十分重要的意义.丙吡胺(分子结构见图1),又称双异丙吡胺、吡二丙胺、达舒平,是广谱抗心律失常药.其电生理、血流动力学和抗心律失常作用与奎尼丁相似,具有直接膜稳定作用和间接抗胆碱作用,主要用于治疗慢性室性心律失常,成功率约为30% ～50%[1].因此对其外消旋体进行分离具有非常重要的意义.陆豪杰等人[2]利用磺丁基-β-环糊精对丙吡胺对映体进行了毛细管电泳拆分,但未达到基线分离;Juvancz 等人[3]也曾用羧甲基-β-环糊精对丙吡胺对映体进行了拆分.本文以2,6-O-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性选择剂对丙吡胺对映体进行了分离.结果表明,优化拆分条件后,利用毛细管区带电泳可使丙吡胺对映体达到基线分离.

关键词：毛细管电泳、手性拆分、丙吡胺、2、6-O-二甲基-β-环糊精

所属期刊栏目：23

分类号：O658(分析化学)

资助基金：西北师范大学校科研和教改项目NWNU-KJCXGC-01

在线出版日期：2005-05-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共1页

页码：210