核受体在对乙酰氨基酚引起的肝毒性中的作用
对乙酰氨基酚（APAP）是最广泛使用的 OTC 类非甾体镇痛药物。APAP 服用过量是急性肝衰竭入院的最主要原因。进入体内的 APAP 大部分在肝脏被 UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）和磺基转移酶（SULT）代谢为无毒化合物，继而经由肾脏和胆汁排泄。少于10％的 APAP 被 I 相酶———细胞色素 P450酶系———生物转化为高活性中间产物 N-乙酰基-对苯醌亚胺（NAPQI）。NAPQI 由谷胱甘肽代谢为 APAP 半胱氨酸共轭产物，由此引起细胞损伤。核受体（NRS）是进化相关的 DNA结合转录因子的超家族成员之一，它广泛参与多种生理过程。最近研究表明，核受体中的孕烷 X受体（PXR），构成型雄烷受体（CAR），肝 X 受体（LXRα），法尼酯 X 受体（FXR）和过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）通过对 I 相酶，II 相酶或肝转运体的调节，参与了 APAP 引起的肝毒性的病理过程。
对乙酰氨基酚、肝毒性、核受体
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Q789(基因工程（遗传工程）)
2016-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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