GPCR二聚体别构调节的药理学作用

摘要：

传统的观点认为G蛋白偶联受体(G protein coupled receptor,GPCR)主要以单体形式存在,其作用是线性的,即配体结合到正位作用位点来引起信号下游传导.但大量事实证明,GPCR也能以同源或异源二聚体的形式存在.在二聚体中,由于配体结合到二聚体中的一个单体而引起对另一个单体的别构调节,从而形成别构位点,使受体的信号途径发生改变,引起一系列功能变化.别构调节剂与传统的激动剂相比有许多优点,因此是重要的GPCR靶标的候选药物.本文就GPCR二聚体的别构调节对受体功能的影响,以及筛选GPCR二聚体别构药物的技术做一简要综述,从而有助于GPCR药物的开发和利用.

关键词：G蛋白偶联受体、二聚体、别构调节、药物筛选、共振能量转移

所属期刊栏目：44

分类号：R05;R329;R341

资助基金：国家自然科学基金30971081,81070961;山东省自然科学基金ZR2011CM027,ZR2009DZ004;山东省泰山学者建设工程专项经费资助课题

在线出版日期：2013-06-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：93-98