作用于GABA受体杀虫剂的代谢、作用机制及开发研究

摘要：

已知杀虫剂的昆虫神经系统靶标主要有 4 个:乙酰胆碱酯酶、烟碱乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸(GABA)和钠离子通道.其中,GABA 受体(GABA受体氯离子通道复合物)一般被认为是最重要的杀虫剂和杀线虫剂靶标之一.Matsumura等首次就GABA受体作为杀虫剂作用位点进行了报道,他们发现γ-BHC (六氯环己烷)和狄氏剂与GABA受体非竞争性拮抗剂——木防己苦毒素(picrotoxinin)有很强的交互抗性(表1).这一发现促使得出了γ-BHC和环戊二烯类杀虫剂(环戊二烯类)的主要靶标为 GABA 受体的结论.GABA 是昆虫和哺乳动物的神经系统的突触前末端释放的抑制性神经递质.释放到突触中的 GABA 与位于突触后膜上的 GABA 受体结合.GABA受体属于由5个同源亚基组成的半胱氨酸环配体门控离子通道(LGIC)家族.在哺乳动物中,已报道了至少19个同源亚基.大脑中的主要受体是由2个α1、2个β2和1个γ2亚基组合而成的异源五聚体.另一方面,据报道大多数昆虫的GABA受体为α1或α2组成的同源五聚体.

所属期刊栏目：41

分类号：TQ450

在线出版日期：2019-05-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：18-28