从阿立哌唑的药理学特性看其疗效和副作用

摘要：

大多数的抗精神痛药物为多巴胺-2(D2)受体拮抗剂,阿立哌唑是一种具有多巴胺部分激动剂(DPA)这一独特药理学特性的抗精神病药.DPA能阻断内源性多巴胺与D2受体的结合.PET研究发现阿立哌唑在临床剂量(15 mg)下能够高效率地(可达90%以上)阻断脑内D2受体,并排除内源性多巴胺对受体的影响;另一方面,阿立哌唑的激动作用也能维持一定的多巴胺信号转导.从结合率的角度来看,这种激动效果约为上述结合率的20%,拮抗效果约为结合率的70%,即使增加用量拮抗效果也不会超过结合率的80%.从治疗精神分裂症效果和副作用的角度出发,拮抗剂与脑内D2受体有60%～80%的结合率时较为合适.因此阿立哌唑在临床剂量下能够稳定地起到"适度地阻断D2受体的效果".

关键词：阿立哌唑、多巴胺部分激动剂、D2受体、PET、结合率

所属期刊栏目：8

分类号：R749.05(神经病学与精神病学)

在线出版日期：2009-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：487-489