超声-微波辅助合成2-吡啶基噁唑啉化合物

摘要：

以吡啶甲酸和氨基醇为原料,1-乙基-3-(3-二甲基丙胺)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)和1-羟基苯并三氮唑～水物( HOBt·H2O)为缩合剂,得到β-羟基酰胺,产率在95％以上;再用三氯氧磷处理,得到β-氯代酰胺,产率在69％以上;最后在超声-微波辅助条件下,用NaOH的甲醇溶液处理β-氯代酰胺10 min,合成2-吡啶基噁唑啉化合物,产率在86％以上.目标化合物的结构经1H NMR及13C NMR高分辨质谱确认.考察β-氯代酰胺、氢氧化钠的物质的量比、水和甲醇用量、辐照时间、微波功率以及反应温度对合成2-吡啶基噁唑啉化合物的影响,当氯代酰胺为1.6mmol时,其较优结果分别为1∶40、10和25 mL、10 min、80 W以及50℃.

关键词：氨基醇、吡啶甲酸、2-吡啶基噁唑啉化合物、超声-微波

所属期刊栏目：30

分类号：O626.24;TQ460.31(有机化学)

资助基金：国家"十五"攻关"创新药物与中药现代化"新药博士基金项目2003AA2Q3516

在线出版日期：2013-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：498-502