前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂显像研究

摘要：

目的：前列腺特异性膜抗原(PSMA)是前列腺癌诊疗的一个有效靶点。本研究组成功构建了一种新型99mTc标记PSMA抑制剂99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A，本研究主要探讨该分子影像探针在前列腺癌模型中的靶向能力，并将其与目前临床常用PET显像剂18F-脱氧葡萄糖（18F-FDG）、11C-胆碱进行比较。方法：利用小动物SPECT/CT显像，在PC-3和LNCaP肿瘤模型中研究99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A的靶向能力；同时在LNCaP肿瘤模型中评估18F-FDG和11C-胆碱小动物PET/CT显像效果。结果：99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A血液清除迅速，主要通过肾代谢，肠道有少量放射性摄取，其余主要器官无明显放射性摄取。PSMA不表达的PC-3模型肿瘤没有放射性摄取，PSMA高表达的LNCaP模型肿瘤高度放射性浓聚，肿瘤/肌肉比值达20.4；经2-PMPA阻断后，LNCaP肿瘤的放射性摄取大幅度降低。LNCaP模型的18F-FDG和11C-胆碱的肿瘤/肌肉比值分别仅为2.1和2.6，远远低于99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A。结论：99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A体内清除快，肿瘤摄取高，是一个理想的靶向PSMA的分子影像探针，对PSMA阳性肿瘤的显像优于18F-FDG和11C-胆碱。

关键词：前列腺特异性膜抗原、小分子抑制剂、99mTc、小动物SPECT/CT

分类号：R445.5(诊断学)

资助基金：国家自然科学基金青年科学基金项目No21401025；上海分子影像探针工程技术研究中心项目No14DZ2251400。

在线出版日期：2015-10-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：173-178