小檗碱通过阿片类δ受体抑制小鼠结肠动力
目的 探讨小檗碱抑制结肠动力的作用机制.方法 选取体重为20～25 g的雄性C57BL小鼠.肠道平滑肌组织的分离和分离肠灌流槽实验中,当小檗碱和高选择性δ受体激动剂DeltorpinⅡ浓度为1×10-10～1×10-6 mol/L时,观察肠道组织的收缩情况.应用非选择性阿片类受体拮抗剂纳络酮(1×10-6 mol/L)、δ受体拮抗剂纳曲吲哚(1×10-6 mol/L)、κ受体拮抗剂nor-BNI(1×10-6 mol/L)和μ受体拮抗剂β-FNA(1×10-6 mol/L),检测其拮抗小檗碱抑制肠道动力的作用,取每次实验的最后3次收缩值的平均值进行分析.结肠玻璃珠推排实验中,于小鼠腹腔内分别注射小檗碱1、3、5 mg/kg,记录玻璃珠排出时间.于小檗碱(3 mg/kg)注射前15 min,分别于小鼠腹腔内注射纳络酮(1 mg/kg)和δ受体拮抗剂纳曲吲哚(1 mg/kg),检测小檗碱抑制结肠动力的作用变化.小鼠腹腔内分别注射小檗碱(2和5 mg/kg),采用免疫组织化学方法检测小鼠回肠和结肠中δ受体表达量.结果 随着小檗碱和高选择性δ受体激动剂DeltorpinⅡ浓度的依次升高,结肠组织的收缩值依次减弱;小檗碱组1×10-6 mol/L时的结肠组织收缩值显著低于同组1×10 10 mol/L时(P＜0.01),DeltorpinⅡ组1×10-7 mol/L、1×10-6mol/L时的结肠组织收缩值均显著低于同组1×10-10 mol/L时.小檗碱浓度为1×10-7、1×10-6 mol/L时,小檗碱+纳络酮组、小檗碱+纳曲吲哚组结肠组织的收缩值均显著高于小檗碱组相同浓度时(P值分别＜0.01、0.05).小檗碱3 mg/kg组注射后15 min和小檗碱5 mg/kg组注射后15、45 min的结肠玻璃珠排出时间均显著长于空白对照组同时间(P值分别＜0.01、0.05),小檗碱5 mg/kg组注射后15、45 min的结肠玻璃珠排出时间均显著长于于小檗碱1 mg/kg组和小檗碱3 mg/kg组同时间(P值均＜0.01).注射小檗碱后15和45 min,小檗碱+DMSO组的结肠玻璃珠排出时间显著长于小檗碱+纳络酮组和小檗碱+纳曲吲哚组(P值分别＜0.01、0.05).檗碱2 mg/kg组和小檗碱5 mg/kg组小鼠回肠中δ受体表达量均显著高于空白对照组(P值均＜0.01),小檗碱5 mg/kg组小鼠结肠中δ受体表达量显著高于空白对照组(P＜0.05).结论 小檗碱能通过阿片类δ受体抑制小鼠结肠动力.
小檗碱、结肠、阿片类受体、机制
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R735.2;R966;R574.62
国家自然科学基金81170345
2016-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
164-168,195
