10.3969/j.issn.1672-8467.2015.04.021
(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物的合成及其IDO抑制活性研究
目的 合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯系列化合物并评价其吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)抑制活性.方法 化学合成(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚和一元羧酸,通过两者的酯化反应获得一系列(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物;运用基因工程方法表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立酶活性检测体系;同时检测(E)-4-(p溴乙烯基)苯酚酯化合物的IDO抑制活性.结果 化学合成6个(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯新型化合物,检测出其中3个具有高效的IDO抑制活性.结论 (E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯类化合物是一类新型的具有发展潜能的IDO抑制剂.
(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚酯、吲哚胺2、3-双加氧酶、活性检测、IDO抑制剂
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R914.5(药物基础科学)
上海市科委生物医药重点课题12431900204This work was supported by the Key Medical Project of Shanghai Science and Technology Committee 12431900204
2015-09-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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549-554