2-甲氧基雌二醇合成方法的改进

摘要：

目的 合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇.方法 以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇.结果 将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10%.合成获得的2-甲氧基雌二醇成品进行了结构确证.结论 通过改进2-甲氧基雌二醇的合成工艺,简化操作,缩短反应时间,与原文献相比改进后的合成条件更温和更环保,更有利于规模化生产需要.

关键词：2-甲氧基雌二醇、新生血管抑制剂、抗肿瘤、工艺改进

所属期刊栏目：35

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：复旦大学研究生创新基金

在线出版日期：2008-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：621-623